イデルビオン®医療関係者向け情報

Menu

医療関係者向け情報

この「医療関係者向け情報」のページでは、弊社の医療用医薬品を適正にご使用いただくために、国内の医療関係者の方を対象に、弊社の医療用医薬品情報を提供しています。
一般の方に対する情報提供を目的としたものではありませんので、ご了承ください。

医療関係者ではない方はこちら

作用機序

血液凝固第Ⅸ因子の役割とイデルビオンの作用点

血液凝固第Ⅸ因子(FⅨ)は肝臓で産生されるタンパク質であり、内因系及び外因系の両凝固経路において止血栓形成に極めて重要である。上流の血液凝固因子[外因系経路では活性化第Ⅶ因子/組織因子(FⅦa/TF)複合体、内因系経路では活性化第Ⅺ因子(FⅪa)]により活性化されたFⅨ(FⅨa)は、血液凝固第Ⅹ因子(FⅩ)を活性化する。これらの血液凝固カスケードの結果、最終的にプロトロンビンがトロンビンに変換され、トロンビンがフィブリノゲンをフィブリンに転換して止血栓を形成する。
イデルビオン(一般名:アルブトレペノナコグ アルファ)は、チャイニーズハムスター卵巣(CHO)細胞で産生される高度に精製された遺伝子組換えヒトアルブミン融合型のヒト遺伝子組換え血液凝固第Ⅸ因子であり、長い血中半減期と高いFⅨ活性の維持を可能とした。
アルブミンは血漿中に最も多く含まれるタンパク質で、血中半減期が長い(約20日)ことが知られている1、2)。アルブミンは細胞内に取り込まれた後、胎児性Fcレセプター(FcRn)に結合することで、リソソームによる分解を防ぎ、血管内に再循環される。イデルビオンはこの再循環経路を利用し、アルブミンと融合することにより血中半減期を延長している1、2)。また、イデルビオンのFⅨ部分とアルブミン部分の切断部位であるリンカーは、ヒトのFⅨ活性化に関与する活性化ペプチドに由来しており、出血時、上流の血液凝固因子によりFⅨの活性化とアルブミンの切断が同時に起こる3)
このように、イデルビオンはFⅨ機能が欠乏又は低下した患者の血漿中FⅨレベルを上昇させ、血液凝固障害を改善することが可能である。

イデルビオンの作用機序

イデルビオンの作用機序

FcRn:胎児性Fcレセプター、 FⅨ:血液凝固第Ⅸ因子、 FⅪa:活性化血液凝固第Ⅺ因子
リンカー:FⅨの活性化ペプチドのアミノ酸配列に由来