エイフスチラ®医療関係者向け情報

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医療関係者向け情報

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作用機序

血液凝固第VIII因子の役割とエイフスチラの作用点

エイフスチラ(一般名:ロノクトコグ アルファ)は、遺伝子組換え単鎖FVIII製剤であり、生体由来の完全長FVIIIのBドメインの大部分、及び隣接する酸性a3ドメインの4アミノ酸残基(完全長FVIIIのアミノ酸番号765~1652番)を取り除いている。重鎖(H鎖)と軽鎖(L鎖)の間には新しい配列が挿入され、そこには新規のN結合型糖鎖付加部位が組み込まれている。生体由来完全長FVIIIのBドメインとa3ドメインの間に存在するfurin切断部位が除去されているため、単鎖FVIII分子として発現される。
エイフスチラは活性化されると内因性の完全長FVIIIから生じる活性型FVIII(FVIIIa)と同一のアミノ酸配列を有するため、FVIII欠乏患者に対し、FVIIIを一時的に補正することで、出血傾向を改善する。
なお、単鎖構造であるため、フォン・ヴィレブランド因子(VWF)との高い親和性が得られる1)ことから薬物動態プロファイルの改善が期待できる。

※フォン・ヴィレブランド因子(VWF):
FVIIIの担体タンパク質。FVIIIと結合して活性のない安定した複合体を形成し、血漿中に存在する。FVIIIを初期のタンパク質分解から保護するとともに、止血の際には血管損傷部位でコラーゲンと結合し、一次止血に寄与する。

エイフスチラの構造と作用機序

エイフスチラの構造と作用機序

  • 1)Zollner S et al.: Thromb Res. 2014; 134(1): 125-131